激素疗法可能更准确地称为抗激素疗法，因为它通过阻止刺激某些癌症生长的激素而起作用。激素通过在细胞外部附着于称为受体的蛋白质而起作用，从而导致细胞或癌症的生长。通过阻断激素来减少这类癌细胞的生长最常用于乳腺癌 ， 妇科和前列腺癌的治疗。

乳腺癌

所有乳腺癌中约有三分之二是荷尔蒙受体阳性的 ，这意味着它们携带着雌性激素雌激素或孕激素的受体。两种基本的激素疗法可用于此类肿瘤：一种阻止雌激素作用于乳腺癌细胞；另一种阻止雌激素作用于乳腺癌细胞。另一种降低体内或癌细胞内的总雌激素水平。

他莫昔芬和类似药物用于阻断肿瘤细胞上的雌激素受体，从而阻止其接收生长信号。患有浸润性激素受体阳性乳腺癌的女性通常在手术后服用他莫昔芬5至10年，以减少癌症复发的机会。为了减少癌细胞内雌激素的产生，医生可能会开出称为芳香酶抑制剂的药物，该酶会阻断一种有助于在乳腺癌细胞以及人体其他部位（例如脂肪和肌肉）中产生少量雌激素的酶。由于此类药物不会阻止卵巢产生雌激素，因此它们仅对卵巢功能不再起作用的女性（例如绝经后女性）有效。

几项研究比较了绝经后患者术后芳香化酶抑制剂和他莫昔芬的有效性。结果表明，单独的芳香酶抑制剂或他莫昔芬治疗后的芳香酶抑制剂在降低五年后癌症复发的风险方面比单独的他莫昔芬更好。目前的标准治疗方法是在绝经后的妇女中使用芳香酶抑制剂约五年，或者在他莫昔芬使用后的五年内给予芳香化酶抑制剂，以达到十年的荷尔蒙治疗。目前正在进行研究，以了解服用芳香酶抑制剂超过五年是否还能带来任何其他好处。

在绝经前被诊断出患有早期激素受体阳性乳腺癌的患者通常接受他莫昔芬的治疗，如果在治疗期间经历更年期，可能会接受芳香酶抑制剂。此外，通过药物或手术抑制卵巢功能，年轻女性可能会受益于减少卵巢产生的雌激素量。但是，除卵巢抑制外，还经常使用他莫昔芬或芳香酶抑制剂。

卵巢癌

激素疗法有时用于治疗卵巢癌 。通常测试肿瘤以确定它们是否表达雌激素或孕激素受体。

被称为促黄体激素释放激素（LHRH）激动剂的药物可关闭卵巢的雌激素产生，可用于降低绝经前患者的雌激素水平。他莫昔芬用于某些患者，以防止循环雌激素引起癌细胞生长。芳香化酶抑制剂有时用于绝经后卵巢癌在治疗后复发的患者。

子宫内膜癌

在子宫内膜形成的子宫内膜癌的主要激素治疗方法是黄体酮或称为孕激素的类似药物，可减缓子宫内膜癌细胞的生长。可以为患有晚期或复发性子宫内膜癌的妇女开具抗雌激素药物他莫昔芬，以防止体内雌激素刺激癌细胞生长。在卵巢功能正常的女性中，LHRH激动剂提供了降低雌激素水平的方法。芳香酶抑制剂也可能有用：即使去除卵巢后，脂肪组织中仍会产生雌激素。芳香酶抑制剂可以阻止后者的雌激素形成。

前列腺癌

与乳腺癌一样，前列腺癌激素治疗有两种基本方法：减少男性荷尔蒙雄激素的产生，或阻断雄激素刺激癌症的生长。这些疗法一起被称为雄激素抑制或雄激素剥夺疗法。

前列腺癌最常见的激素疗法是减少睾丸雄激素产生的疗法。其中包括睾丸切除术，一种或两种睾丸的手术切除，可使睾丸激素（一种雄激素）水平降低90％至95％；称为黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂和拮抗剂的药物，可防止垂体释放一种激素，该激素可指示睾丸产生雄激素。

阻止体内雄激素作用的疗法包括防止肾上腺和前列腺癌细胞自身产生雄激素的药物。这些被称为雄激素合成抑制剂。

激素疗法在前列腺癌中以多种不同方式使用。在许多患者中，在手术和/或放射治疗后使用它可降低癌症复发的风险。在其他情况下，则在放射治疗之前或期间以及之后使用。激素疗法的类型和时机取决于多种因素，包括疾病的阶段，疾病复发的风险以及患者的年龄和整体健康状况。

治疗时间的长短取决于个体复发的风险。对于患有新诊断，局部，中度风险的前列腺癌的男性，通常需要进行激素治疗四到六个月。对于罹患高危疾病的男性，通常需要服用两到三年。