新闻发布

2006年5月12日，星期五

国立糖尿病与消化与肾脏疾病研究所（NIDDK）的研究人员部分进行了一项新研究，称在某些情况下，类似于关键甲状腺相关激素的化学仿制物比真实物质更有效地激活靶受体。以及两个国家卫生研究院（NIH）的国家耳聋和其他沟通障碍研究所（NIDCD）。科学家们得出结论，性能的提高与化学物质和受体的紧密程度有关，松散的连接比紧密的连接更有效。该发现与普遍持有的观点不一致，后者认为激素与其受体之间的关联越强，其细胞信号传导越有效。如果这些发现适用于类似的激素受体反应，则可以帮助改变药物疗法针对一系列健康问题的设计方式，从气味和味觉障碍到心脏病，哮喘，偏头痛和疼痛。该研究发表在2006年5月12日的《生物化学杂志》上。

研究人员研究了促甲状腺激素释放激素（TRH），TRH是一种在大脑中释放的激素，可在体内引发一系列事件，包括刺激甲状腺。与人体的许多激素一样，细胞利用属于大型蛋白质家族的一种受体（称为G蛋白偶联受体（GPCR））识别TRH，该受体在细胞之间的通信中起主要作用。当激素在细胞外部与其指定的GPCR结合时，特定的G蛋白会在细胞内被激活，从而引发一系列生化事件，从而导致对该激素产生独特而适当的细胞反应。

NIDDK内壁分部主任Marvin C. Gershengorn，医学博士说：“ GPCR是目前售出药物中大约三分之一的目标，因此，如果TRH的发现适用于其他GPCR目标，则可能对药物开发产生重大影响。”研究论文的高级作者。

NIDCD细胞生物学实验室信号转导科负责人John Northup博士说：“乍一看，影响甲状腺的细胞过程对交流障碍的研究似乎没有什么特别的意义。” “不过，这项研究提供的信息对于细胞信号传导至关重要，而这一功能对于人体所有系统（包括我们的听觉，平衡，味觉和嗅觉）中的所有细胞都是必不可少的功能。”

通过调节TRH分子的一部分，研究人员开发了六个经过轻微编辑的版本，同时保留了天然激素的大部分特性。通过测量激素与受体相遇时的细胞反应，他们发现两者之间的亲和力越低，所发出的信号越强，某些类似物的功效是TRH的两倍。至于为什么会这样，研究人员认为，激素与GPCR之间的松散连接可能使激素重复地停靠在其相关的GPCR上并从其上断开，从而激活一系列G蛋白，并在信号后触发信号。或者，紧密的连接可能会使激素与其GPCR结合，激活一种G蛋白，并限制其信号传导能力。

在未来的研究中，科学家希望确定他们的发现是否与其他激素-GPCR反应一致。参与该研究的其他研究人员包括印度旁遮普邦的国家药物教育和研究所。

NIDDK是美国国立卫生研究院（NIH）的一部分，进行并支持糖尿病研究；内分泌和代谢疾病；消化系统疾病，营养和肥胖；和肾脏，泌尿科和血液科疾病。这些疾病遍及医学的各个领域，并折磨着各个年龄段和种族的人们，这些疾病涵盖了影响美国人的一些最常见，最严重和致残的疾病。有关NIDDK程序的更多信息，请访问网站www.niddk.nih.gov 。

NIDCD支持并进行有关正常，无序听觉，平衡，嗅觉，味觉，声音，语音和语言过程的研究培训，并根据科学发现向公众提供健康信息。有关NIDCD程序的更多信息，请访问网站www.nidcd.nih.gov 。

关于美国国立卫生研究院（NIH）：美国国立卫生研究院（NIH）是美国的医学研究机构，包括27个研究所和中心，并且是美国卫生与公共服务部的组成部分。 NIH是进行和支持基础，临床和转化医学研究的主要联邦机构，并且正在调查常见和罕见疾病的病因，治疗方法和治愈方法。有关NIH及其计划的更多信息，请访问www.nih.gov 。

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